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NVP-TAE 226

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产品编号 T1918Cas号 761437-28-9
别名 TAE226

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。

NVP-TAE 226
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NVP-TAE 226

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纯度: 98.78%
产品编号 T1918 别名 TAE226Cas号 761437-28-9

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 443
现货
5 mg
¥ 987
现货
10 mg
¥ 1,630
现货
25 mg
¥ 3,150
现货
50 mg
¥ 4,930
现货
100 mg
¥ 6,920
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,130
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
NVP-TAE 226 (TAE226) is an effective FAK inhibitor (IC50: 5.5 nM) and most effective to Pyk2(IC50: 3.5 nM); 10- to 100-fold less effective against IGF-1R, InsR, c-Met, and ALK.
靶点活性
PYK2:3.5 nM, FAK:5.5 nM
体外活性
在体内模型中,NVP-TAE226(100 mg/kg,p.o.)对MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长具有显著抑制效果,但不影响体重.在体内模型中,NVP-TAE226剂量依赖性地抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移,这与Y397上FAK的自磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关.NVP-TAE226(75 mg/kg)使负荷颅内胶质瘤异种移植小鼠的存活率显著增加.在人结肠癌SCID小鼠模型中,NVP-TAE226(100 mg/kg,p.o.)使微血管密度显著降低.
体内活性
NVP-TAE226(0.1-10 μM)对HMEC1细胞的微管形成具有抑制作用。在血清饥饿的U87细胞中,NVP-TAE226(<1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。在U87和U251细胞中,NVP-TAE226(<1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化及其下游靶点基因活性(如MAPK 和Akt)。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中,与对照组相比, NVP-TAE226(1 μM)对肿瘤细胞侵袭具有抑制效果(>50%)。在caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验中,NVP-TAE226(1 μM)对胶质瘤细胞系,包括野生型p53,仅表现出G(2)-M期阻滞,但负荷突变体p53的胶质瘤细胞则会出现细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中, NVP-TAE226(5 μM)抑制FAK磷酸化。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226(<10 μM)的治疗会使细胞活性降低,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡增加。在U87和U251细胞中,NVP-TAE226(<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G(2)-M细胞周期进程,这与细胞周期素B1和磷酸化cdc2(Tyr15)蛋白质表达的减少相关。
激酶实验
Kinase assay: Kinase activities are assayed in Buffer A or C at 30°C, at a final ATP concentration of 15 μM. Blank values are subtracted and activities calculated as pmoles of phosphate incorporated during a 10 min incubation. Controls are performed with appropriate dilutions of dimethylsulfoxide. In a few cases phosphorylation of the substrate is assessed by autoradiography after SDS-PAGE. GSK-3α/β is purified from porcine brain by affinity chromatography on immobilized axin. It is assayed, following a 1/100 dilution in 1 mg BSA/ml 10 mM DTT, with 5 μl 40 μM GS-1 peptide, a specific GSK-3 substrate, (YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE), in buffer A, in the presence of 15 μM [γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol; 1 mCi/ml) in a final volume of 30 μl. After 30 min incubation at 30°C, 25 μl aliquots of supernatant are spotted onto 2.5 × 3 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20 seconds later, the filters are washed five times (for at least 5 min each time) in a solution of 10 ml phosphoric acid/liter of water. The wet filters are counted in the presence of 1 ml ACS scintillation fluid.
细胞实验
Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze(Only for Reference)
别名TAE226
化学信息
分子量468.94
分子式C23H25ClN6O3
CAS No.761437-28-9
SmilesCNC(=O)c1ccccc1Nc1nc(Nc2ccc(cc2OC)N2CCOCC2)ncc1Cl
密度1.349 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 87 mg/mL (185.52 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1325 mL10.6623 mL21.3247 mL106.6234 mL
5 mM0.4265 mL2.1325 mL4.2649 mL21.3247 mL
10 mM0.2132 mL1.0662 mL2.1325 mL10.6623 mL
20 mM0.1066 mL0.5331 mL1.0662 mL5.3312 mL
50 mM0.0426 mL0.2132 mL0.4265 mL2.1325 mL
100 mM0.0213 mL0.1066 mL0.2132 mL1.0662 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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